Nove raziskave utirajo pot alternativam oksikontin in Vicodin
Ko ljudje poskušajo obvladovati kronično bolečino, se mnogi obrnejo na zdravila proti bolečinam, kot sta morfij in Vicodin. Na žalost ima telo naravno težnjo, da razvije toleranco do teh zdravil, kar pogosto pomeni, da bo bolnik začel jemati večje odmerke - kar povečuje tveganje za škodljive neželene učinke in odvisnost.
Običajno predpisana zdravila proti bolečinam, kot sta hidrokodon (glavna sestavina zdravila Vicodin) in oksikodon (Oxycontin), se vežejo na določene molekule (opioidne receptorje) na živčnih celicah v možganih in hrbtenjači, da preprečijo občutek bolečine.
"Prvič smo odkrili spojine, ki se vežejo na drugo mesto na živčnih opioidnih receptorjih in imajo pomemben potencial za povečanje pozitivnega učinka zdravila, ne da bi se povečali negativni stranski učinki," je povedal soavtor dr. John Traynor, profesor farmakologije na Medicinski fakulteti Univerze v Michiganu.
»Še vedno smo v zelo zgodnji fazi te raziskave, vendar moramo poiskati še veliko korakov, vendar menimo, da je prepoznavanje teh spojin ključni korak pri revolucionarnem zdravljenju bolečine.
"To odpira vrata razvoju zdravil za lajšanje bolečin, ki zahtevajo manjše odmerke, da bi bili učinkoviti, kar pomaga pri reševanju resnih vprašanj strpnosti in odvisnosti, ki jih vidimo pri običajni terapiji bolečine."
Običajno zdravljenje z zdravili za zdravljenje bolečin cilja na tako imenovano ortosterično mesto opioidnega receptorja, ki omogoča lajšanje bolečin. To pa je dvorezen meč, ker je to mesto odgovorno tudi za vse negativne stranske učinke zdravila, vključno z zaprtjem in depresijo dihanja. Toleranca omejuje tudi kronično uporabo zdravil, ker so za ohranitev enakega učinka potrebni višji odmerki.
Znanstveniki so zdaj identificirali spojine, ki se vežejo na novo odkrito mesto na opioidnem receptorju - mesto, ki natančno prilagodi aktivnost receptorja. Te spojine ne samo, da delujejo na mestu, ki prej ni bilo preučeno kot tarča zdravila, ampak se na receptor vežejo na nov način, da okrepijo delovanje morfija.
To pomeni, da imajo lahko nižji odmerki enak učinek.
»Novoodkrite spojine se vežejo na isti receptor kot morfij, vendar se zdi, da delujejo na ločenem novem mestu na receptorju, zato lahko povzročijo različne učinke. Še posebej razburljivo je, da bi te spojine lahko obvladovale bolečine v telesu z naravnimi protibolečinskimi sredstvi, «je dejal Traynor.
Ugotovitve se pojavijo v Zbornik Nacionalne akademije znanosti.
Vir: Zdravstveni sistem Univerze v Michiganu
